CAS 103-90-2 Asetaminofen haqqında
2024-05-10
| Ərimə nöqtəsi | 168-172 °C (lit.) |
| Qaynama nöqtəsi | 273.17°C (təxmini hesablama) |
| sıxlıq | 1,293 q/sm3 |
| buxar təzyiqi | 25 ° C-də 0,008 Pa |
| qırılma əmsalı | 1.5810 (təxmini təxmin) |
| Fp | 11 °C |
| saxlama temperaturu | İnert atmosfer, otaq temperaturu |
| həlledicilik | etanol: həll olunan 0,5M, şəffaf, rəngsiz |
| pka | 9,86±0,13 (Proqnozlaşdırılır) |
| forma | Kristallar və ya kristal toz |
| rəng | Ağ |
Təsvir:
Parasetamol kimi də tanınan asetaminofen, molekulyar formula C8H9NO2 olan kimyəvi birləşmədir. Bu analjeziklər (ağrı kəsicilər) və antipiretiklər (qızdırma salıcılar) sinfinə aid olan bir dərmandır. Struktur olaraq, asetaminofen para-aminofenol törəməsidir. Fiziki xüsusiyyətlərə görə, asetaminofen suda az həll olunan ağ kristal tozdur. Ağızdan tətbiq üçün tabletlər, kapsullar və maye süspansiyonlar da daxil olmaqla müxtəlif formalarda mövcuddur.
İstifadələri:
Asetaminofen ağrıları azaltmaq və atəşi azaltmaq üçün geniş istifadə olunur. Baş ağrısı, əzələ ağrıları və diş ağrıları kimi yüngül və orta dərəcəli ağrıları aradan qaldırmaqda effektivliyi ilə tanınır. Qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlardan (NSAİİ) fərqli olaraq, asetaminofen əhəmiyyətli antiinflamatuar xüsusiyyətlərə malik deyil.
Asetaminofenin dəqiq təsir mexanizmi tam öyrənilməmişdir, lakin onun mərkəzi sinir sistemində siklooksigenaza (COX) adlı fermentin inhibəsini ehtiva etdiyi güman edilir. Bu ferment ağrının qəbulunda və bədən istiliyinin tənzimlənməsində rol oynayan prostaglandinlərin istehsalında iştirak edir.
Asetaminofen mədə xorası və ya qanaxma pozğunluqları kimi faktorlara görə NSAİİ-lərə dözə bilməyən şəxslərdə ağrıları azaltmaq üçün daha təhlükəsiz bir seçim hesab olunur.
Əlaqədar araşdırma:
In vitro tədqiqatlar In vitro, asetaminofen COX-2 inhibisyonu üçün 4,4 qat selektivliyə səbəb oldu (COX-1 üçün IC50, 113,7 μM; COX-2 üçün IC50, 25,8 μM). Ağızdan tətbiq edildikdən sonra maksimum ex vivo inhibisyonu 56% (COX-1) və 83% (COX-2) təşkil etmişdir. Asetaminofenin plazma konsentrasiyası dozadan sonra ən azı 5 saat ərzində COX-2-nin in vitro IC50-dən yuxarı qaldı. Asetaminofenin ex vivo IC50 dəyərləri (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) onun in vitro IC50 dəyərləri ilə müsbət şəkildə müqayisə edilir. Əvvəlki anlayışlardan fərqli olaraq, asetaminofen COX-2-ni 80%-dən çox inhibə edir, bu, qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar (NSAİİ) və selektiv COX-2 inhibitorları ilə müqayisə edilə bilər. Bununla belə, heç bir >95% COX-1 blokadası trombosit funksiyasının inhibəsi ilə əlaqələndirilməmişdir [1]. MTT analizi göstərdi ki, 50 mM dozada asetaminofen (APAP) əhəmiyyətli dərəcədə (p
In vivo tədqiqatlar: Asetaminofenin (250 mq/kq, şifahi) siçanlara tətbiqi əhəmiyyətli (p