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La pregabalina (Lyrica), un derivado del GABA estrechamente relacionado con la gabapentina, ha sido objeto de una amplia investigación por su eficacia en el tratamiento de afecciones como el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), la fibromialgia, el dolor neuropático y las convulsiones parciales complejas. Parece tener un efecto más específico sobre la subunidad α2-δ de los canales de calcio cerebrales en comparación con la gabapentina. La pregabalina recibió la aprobación de la FDA a finales de 2004 para el tratamiento del dolor neuropático y la epilepsia. En 2008, se convirtió en el primer medicamento aprobado para el tratamiento de la fibromialgia. Si bien la pregabalina fue aprobada para el tratamiento del TAG en la Unión Europea en 2006, al momento de redactar este documento aún no había recibido la aprobación de la FDA para el TAG en Estados Unidos.