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La función principal del glucagón es promover la descomposición del glucógeno y producir glucosa para elevar el azúcar en la sangre; En segundo lugar, el nivel de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) puede ser aumentado por la adenilato ciclasa, activando así la proteína quinasa, activando la lipasa en el tejido adiposo y promoviendo la lipólisis. Activa el sistema de adenilato ciclasa miocárdica, promueve la actividad de la fosforilasa miocárdica, aumenta la acumulación de calcio en el miocardio, mejorando así la contractilidad miocárdica, aumentando el gasto cardíaco y elevando la presión arterial; También puede promover la secreción de islote Chemicalbook, somatostatina, tiroxina y calcitonina; Promover la liberación de catecolaminas del nervio simpático y las células cromafines. El glucagón, la insulina y la somatostatina se regulan mutuamente para mantener el azúcar en la sangre en el rango normal. La secreción de glucagón es inversamente proporcional a la concentración de glucosa en sangre y, al mismo tiempo, la secreción de glucagón también se ve afectada por los aminoácidos, el contenido de ácidos grasos libres en el plasma, el estimulador del receptor α-adrenérgico (norepinefrina), la hormona inhibidora de la liberación de auxina, etc.

El glucagón es una hormona polipeptídica de cadena única sintetizada y secretada por las células α2 de los islotes. Es un antagonista fisiológico de la insulina. El efecto sobre el metabolismo es similar al de la adrenalina y tiene las siguientes funciones: 1. La función de elevar el azúcar en sangre: puede activar la fosforilasa en el hígado, promover la descomposición del glucógeno hepático y la heterogénesis del glucógeno, y elevar el azúcar en sangre. 2. Efecto inotrópico positivo: puede aumentar el contenido intracelular de AMPc, mejorar la contractilidad miocárdica, aumentar el gasto cardíaco y el trabajo sistólico. Su efecto inotrópico positivo aún puede ejercerse después de que se aplique suficiente glucósido cardíaco, y no es bloqueado por el propranolol. Aunque puede aumentar la frecuencia cardíaca y la hipertensión, no causará arritmia. El mecanismo es el siguiente: ① La activación de la adenilato ciclasa hace que el trifosfato de adenosina se transforme en monofosfato de adenosina cíclico, lo que mejora la contractilidad miocárdica de Chemicalbook; ② Promover la descomposición del glucógeno hepático y elevar el nivel de azúcar en sangre; ③ Promover la liberación de insulina, mejorar la utilización de la glucosa por el miocardio y promover la glucólisis anaeróbica del miocardio, mejorando así el metabolismo energético del miocardio. Combinado con glucósidos cardíacos digitálicos, puede aumentar el efecto curativo. 3. Efecto sobre el riñón: dilata los vasos sanguíneos renales, mejora el flujo sanguíneo renal y promueve la excreción de sodio, potasio y calcio. 4. Efecto sobre el sistema digestivo: puede causar relajación del músculo liso del estómago y el duodeno, el intestino delgado y el colon, inhibir la peristalsis del estómago, el intestino delgado y el colon, y aumentar la secreción de bilis y líquido intestinal. 5. Efecto sobre el sistema secretor: excita la médula suprarrenal y promueve la liberación de catecolaminas. También puede promover la secreción de insulina, hormona tiroidea, calcitonina y hormona del crecimiento.