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La fonction principale du glucagon est de favoriser la décomposition du glycogène et de produire du glucose pour augmenter la glycémie. Deuxièmement, le niveau d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) peut être augmenté par l'adénylate cyclase, activant ainsi la protéine kinase, activant la lipase dans le tissu adipeux et favorisant la lipolyse. Activer le système d'adénylate cyclase myocardique, promouvoir l'activité de la phosphorylase myocardique, augmenter l'accumulation de calcium dans le myocarde, améliorant ainsi la contractilité myocardique, augmentant le débit cardiaque et augmentant la pression artérielle. Il peut également favoriser la sécrétion de peptides insulaires, de somatostatine, de thyroxine et de calcitonine. Favoriser la libération de catécholamines par le nerf sympathique et les cellules chromaffines. Le glucagon, l'insuline et la somatostatine se régulent mutuellement pour maintenir la glycémie dans une plage normale. La sécrétion de glucagon est inversement proportionnelle à la concentration de glucose dans le sang, et en même temps, la sécrétion de glucagon est également affectée par les acides aminés, la teneur en acides gras libres du plasma, le stimulateur du récepteur α-adrénergique (noradrénaline), l'hormone inhibitrice de la libération d'auxine, etc.

Le glucagon est une hormone polypeptidique monocaténaire synthétisée et sécrétée par les cellules α2 des îlots de Langerhans. C'est un antagoniste physiologique de l'insuline. Son effet sur le métabolisme est similaire à celui de l'adrénaline et ses fonctions sont les suivantes : 1. Augmentation de la glycémie : il peut activer la phosphorylase hépatique, favoriser la décomposition du glycogène hépatique et l'hétérogénèse du glycogène, et augmenter la glycémie. 2. Effet inotrope positif : il peut augmenter la teneur en AMPc intracellulaire, améliorer la contractilité myocardique, augmenter le débit cardiaque et le travail d'AVC. Son effet inotrope positif peut encore s'exercer après l'application d'une quantité suffisante de glycoside cardiaque, et il n'est pas bloqué par le propranolol. Bien qu'il puisse augmenter la fréquence cardiaque et l'hypertension, il ne provoque pas d'arythmie. Le mécanisme est le suivant : 1. L'activation de l'adénylate cyclase transforme l'adénosine triphosphate en adénosine monophosphate cyclique, ce qui améliore la contractilité myocardique. ② Favorise la décomposition du glycogène hépatique et augmente le taux de sucre dans le sang ; ③ Favorise la libération d'insuline, améliore l'utilisation du glucose par le myocarde et favorise la glycolyse anaérobie du myocarde, améliorant ainsi le métabolisme énergétique du myocarde. Associé aux glycosides cardiaques digitaliques, il peut augmenter l'effet curatif. 3. Effet sur les reins : dilate les vaisseaux sanguins rénaux, améliore le flux sanguin rénal et favorise l'excrétion de sodium, de potassium et de calcium. 4. Effet sur le système digestif : il peut provoquer une relaxation des muscles lisses de l'estomac et du duodénum, ​​​​de l'intestin grêle et du côlon, inhiber le péristaltisme de l'estomac, de l'intestin grêle et du côlon, et augmenter la sécrétion de bile et de liquide intestinal. 5. Effet sur le système sécrétoire : stimule la médullosurrénale et favorise la libération de catécholamines. Il peut également favoriser la sécrétion d'insuline, d'hormones thyroïdiennes, de calcitonine et d'hormones de croissance.