CAS 103-90-2 アセトアミノフェンについて

説明：

アセトアミノフェンは、パラセタモールとも呼ばれ、分子式C8H9NO2の化合物です。鎮痛剤（痛み止め）および解熱剤（熱を下げる薬）に分類される薬剤です。構造的には、アセトアミノフェンはパラアミノフェノール誘導体です。物理的性質としては、アセトアミノフェンは水に難溶性の白色結晶性粉末です。経口投与用に、錠剤、カプセル、懸濁液など、様々な剤形が一般的に提供されています。

用途：

アセトアミノフェンは、痛みや発熱を抑えるために広く使用されています。頭痛、筋肉痛、歯痛など、軽度から中等度の痛みを和らげる効果があることで知られています。非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）とは異なり、アセトアミノフェンには顕著な抗炎症作用はありません。

アセトアミノフェンの正確な作用機序は完全には解明されていませんが、中枢神経系におけるシクロオキシゲナーゼ（COX）と呼ばれる酵素の阻害が関与していると考えられています。この酵素は、痛みの知覚や体温調節に関与するプロスタグランジンの生成に関与しています。

アセトアミノフェンは、胃潰瘍や出血性疾患などの要因により NSAIDs に耐えられない人の痛みを軽減するためのより安全な選択肢と考えられています。

関連研究：

試験管内研究 試験管内研究において、アセトアミノフェンはCOX-2阻害に対して4.4倍の選択性を示しました（COX-1に対するIC50は113.7μM、COX-2に対するIC50は25.8μM）。経口投与後、最大生体外阻害率は56%（COX-1）および83%（COX-2）でした。アセトアミノフェンの血漿中濃度は、投与後少なくとも5時間はCOX-2の試験管内IC50を上回りました。アセトアミノフェンの生体外IC50値（COX-1：105.2μM、COX-2：26.3μM）は、試験管内IC50値と遜色ありません。従来の概念に反して、アセトアミノフェンはCOX-2を80%以上阻害し、これは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）および選択的COX-2阻害剤に匹敵する程度です。しかし、95%を超えるCOX-1阻害が血小板機能の阻害と関連していることは報告されていない[1]。MTTアッセイでは、アセトアミノフェン（APAP）50mM投与により細胞生存率が有意に（p