Over CAS 103-90-2 Acetaminophen

Beschrijving:

Paracetamol, ook wel bekend als paracetamol, is een chemische verbinding met de molecuulformule C8H9NO2. Het is een medicijn dat valt onder de klasse van analgetica (pijnstillers) en antipyretica (koortsverlagende middelen). Qua structuur is paracetamol een derivaat van para-aminofenol. Qua fysische eigenschappen is paracetamol een wit kristallijn poeder dat slecht oplosbaar is in water. Het is verkrijgbaar in verschillende formuleringen, waaronder tabletten, capsules en vloeibare suspensies, voor orale toediening.

Gebruik:

Paracetamol wordt veel gebruikt om pijn te verlichten en koorts te verlagen. Het staat bekend om zijn effectiviteit bij het verlichten van lichte tot matige pijn, zoals hoofdpijn, spierpijn en tandpijn. In tegenstelling tot niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) heeft paracetamol geen significante ontstekingsremmende eigenschappen.

Het exacte werkingsmechanisme van paracetamol is niet volledig bekend, maar men vermoedt dat het te maken heeft met de remming van het enzym cyclo-oxygenase (COX) in het centrale zenuwstelsel. Dit enzym is betrokken bij de productie van prostaglandinen, die een rol spelen bij pijnperceptie en de regulering van de lichaamstemperatuur.

Paracetamol wordt gezien als een veiligere optie voor pijnbestrijding bij personen die geen NSAID's verdragen vanwege bijvoorbeeld maagzweren of bloedingsstoornissen.

Gerelateerd onderzoek:

In vitro-onderzoeken In vitro veroorzaakte paracetamol een 4,4-voudige selectiviteit voor COX-2-remming (IC50 voor COX-1, 113,7 μM; IC50 voor COX-2, 25,8 μM). Na orale toediening was de maximale ex vivo-remming 56% (COX-1) en 83% (COX-2). De plasmaconcentraties van paracetamol bleven gedurende ten minste 5 uur na toediening boven de in vitro IC50 van COX-2. De ex vivo IC50-waarden van paracetamol (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) vergelijken gunstig met de in vitro IC50-waarden. In tegenstelling tot eerdere opvattingen remt paracetamol COX-2 met meer dan 80%, een mate die vergelijkbaar is met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) en selectieve COX-2-remmers. Er is echter geen >95% COX-1-blokkade in verband gebracht met remming van de bloedplaatjesfunctie [1]. De MTT-test toonde aan dat paracetamol (APAP) in een dosis van 50 mM de celviabiliteit significant (p