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A principal função do glucagon é promover a decomposição do glicogênio e produzir glicose para elevar o nível de açúcar no sangue. Em segundo lugar, o nível de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) pode ser aumentado pela adenilato ciclase, ativando assim a proteína quinase, ativando a lipase no tecido adiposo e promovendo a lipólise. Ativa o sistema adenilato ciclase do miocárdio, promove a atividade da fosforilase miocárdica, aumenta o acúmulo de cálcio no miocárdio, aumentando assim a contratilidade miocárdica, aumentando o débito cardíaco e elevando a pressão arterial. Também pode promover a secreção de ilhotas, somatostatina, tiroxina e calcitonina. Promove a liberação de catecolaminas do nervo simpático e das células cromafins. Glucagon, insulina e somatostatina regulam-se mutuamente para manter o nível de açúcar no sangue dentro da faixa normal. A secreção de glucagon é inversamente proporcional à concentração de glicose no sangue e, ao mesmo tempo, a secreção de glucagon também é afetada por aminoácidos, conteúdo de ácidos graxos livres no plasma, estimulador do receptor α-adrenérgico (norepinefrina), hormônio inibidor da liberação de auxina e assim por diante.

O glucagon é um hormônio polipeptídico de cadeia única sintetizado e secretado pelas células α2 das ilhotas. É um antagonista fisiológico da insulina. O efeito no metabolismo é semelhante ao da adrenalina e tem as seguintes funções: 1. A função de aumentar o açúcar no sangue: pode ativar a fosforilase no fígado, promover a decomposição do glicogênio hepático e a heterogênese do glicogênio e aumentar o açúcar no sangue. 2. Efeito inotrópico positivo: pode aumentar o conteúdo intracelular de AMPc, aumentar a contratilidade miocárdica, aumentar o débito cardíaco e o trabalho de acidente vascular cerebral. Seu efeito inotrópico positivo ainda pode ser exercido após a aplicação de glicosídeo cardíaco suficiente e não é bloqueado pelo propranolol. Embora possa aumentar a frequência cardíaca e a hipertensão, não causará arritmia. O mecanismo é o seguinte: ① A ativação da adenilato ciclase faz com que o trifosfato de adenosina se transforme em monofosfato de adenosina cíclico, o que aumenta a contratilidade miocárdica do Chemicalbook; ② Promove a decomposição do glicogênio hepático e aumenta o nível de açúcar no sangue; ③ Promove a liberação de insulina, melhora a utilização de glicose pelo miocárdio e promove a glicólise anaeróbica do miocárdio, melhorando assim o metabolismo energético do miocárdio. Combinado com glicosídeos cardíacos digitálicos, pode aumentar o efeito curativo. 3. Efeito nos rins: dilata os vasos sanguíneos renais, melhora o fluxo sanguíneo renal e promove a excreção de sódio, potássio e cálcio. 4. Efeito no sistema digestivo: Pode causar relaxamento da musculatura lisa do estômago e duodeno, intestino delgado e cólon, inibe o peristaltismo do estômago, intestino delgado e cólon e aumenta a secreção de bile e fluido intestinal. 5. Efeito no sistema secretor: Excita a medula adrenal e promove a liberação de catecolaminas. Também pode promover a secreção de insulina, hormônio tireoidiano, calcitonina e hormônio do crescimento.