CAS 103-90-2 Asetaminofen Hakkında
2024-05-10
| Erime noktası | 168-172 °C(lit.) |
| Kaynama noktası | 273.17°C (kabaca tahmin) |
| yoğunluk | 1.293 gr/cm33 |
| buhar basıncı | 25℃'de 0,008Pa |
| kırılma indisi | 1.5810 (kabaca tahmin) |
| Fp | 11 °C |
| depolama sıcaklığı | Eylemsiz atmosfer, Oda Sıcaklığı |
| çözünürlük | etanol: çözünür 0.5M, berrak, renksiz |
| pka | 9.86±0.13(Tahmin edilen) |
| biçim | Kristaller veya Kristal Toz |
| renk | Beyaz |
Tanım:
Asetaminofen, parasetamol olarak da bilinir, moleküler formülü C8H9NO2 olan bir kimyasal bileşiktir. Analjezikler (ağrı kesiciler) ve antipiretikler (ateş düşürücüler) sınıfına giren bir ilaçtır. Yapısal olarak, asetaminofen bir para-aminofenol türevidir. Fiziksel özellikler açısından, asetaminofen suda az çözünen beyaz kristal bir tozdur. Genellikle oral uygulama için tabletler, kapsüller ve sıvı süspansiyonlar dahil olmak üzere çeşitli formülasyonlarda mevcuttur.
Kullanımlar：
Asetaminofen, ağrıyı hafifletmek ve ateşi düşürmek için yaygın olarak kullanılır. Baş ağrısı, kas ağrısı ve diş ağrısı gibi hafif ila orta şiddette ağrıları hafifletmedeki etkinliğiyle bilinir. Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçların (NSAID'ler) aksine, asetaminofen önemli anti-inflamatuar özelliklere sahip değildir.
Asetaminofenin tam etki mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır, ancak merkezi sinir sisteminde siklooksijenaz (COX) adı verilen bir enzimin inhibisyonunu içerdiği düşünülmektedir. Bu enzim, ağrı algısında ve vücut sıcaklığının düzenlenmesinde rol oynayan prostaglandinlerin üretiminde rol oynar.
Asetaminofen, mide ülseri veya kanama bozuklukları gibi faktörler nedeniyle NSAID'leri tolere edemeyen bireylerde ağrıyı hafifletmek için daha güvenli bir seçenek olarak kabul edilir.
İlgili araştırmalar：
In vitro çalışmalar In vitro, asetaminofen COX-2 inhibisyonu için 4.4 kat seçiciliğe neden olmuştur (COX-1 için IC50, 113.7 μM; COX-2 için IC50, 25.8 μM). Oral uygulamadan sonra, maksimum ex vivo inhibisyon %56 (COX-1) ve %83 (COX-2) olmuştur. Asetaminofenin plazma konsantrasyonları dozlamadan sonra en az 5 saat boyunca COX-2'nin in vitro IC50 değerinin üzerinde kalmıştır. Asetaminofenin (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) ex vivo IC50 değerleri, in vitro IC50 değerleriyle olumlu şekilde karşılaştırılabilir. Önceki düşüncelerin aksine, asetaminofen COX-2'yi %80'den fazla inhibe eder; bu derece, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve seçici COX-2 inhibitörleriyle karşılaştırılabilir. Ancak, >%95 COX-1 blokajı trombosit fonksiyonunun inhibisyonu ile ilişkilendirilmemiştir [1]. MTT testi, 50 mM dozunda asetaminofenin (APAP) hücre canlılığını anlamlı şekilde (p
Vivo çalışmalar: Farelere parasetamol (250 mg/kg, oral) verilmesi, önemli (p